De la substance naturelle au médicament.

Les médicaments sont des produits destinés à prévenir les maladies, à les traiter, parfois même à les déceler. Ils peuvent en combattre la cause - c'est le cas des médicaments antibiotiques contre les infections bactériennes - ou en atténuer les manifestations, comme les médicaments antalgiques utilisés pour soulager la douleur. Ils agissent par l'intermédiaire d'une ou de plusieurs substances actives associées à des excipients (sans activité thérapeutique) qui permettent la préparation du médicament.

Depuis des milliers d'années, l'homme sait trouver dans la nature, souvent chez les végétaux, les moyens de se soigner. Il est alors nécessaire de trouver une substance existante dans la nature, dans le règne animal ou végétal, qui possèdes des propriétés thérapeutiques, c'est un principe actif, qui sera ensuite extrait selon différentes techniques.

Extraction par hydrodistillation                                                     Extraction par décantation                                                 

Dans le monde occidental, les médecins et les pharmaciens n’ont cessé de rechercher à identifier dans un principe actif, qui peut être un mélange très complexe, la molécule responsable de l’activité afin d’obtenir une efficacité maximale, de minimiser les effets secondaires d’autres molécules, de contrôler les dosages… bref d’avoir une démarche rationnelle.

                                                                         Des médicaments

 

Les origines des médicaments: principes actifs

Origine végétale:

Les principes actifs d'origine végétale composent ce qu'on appelle la phytothérapie, il peut s’agir de plantes entières ou parties de plantes comme par exemple l’utilisation en nature, en tisane, par exemple les fleurs de tilleuls. Dans la phytothérapie, la matière première active pour la préparation des médicaments est la drogue (elle est conservée dans un droguier). Il peut également être question de préparations à bases de plantes, par exemple des poudres de plantes, des préparations extractives comme les teintures, extraits, les hydrolats, les alcoolats... ou même l’essence liquide, qui est un liquide odorant obtenu par distillation de plantes. Mais il existe également des principes actifs qui sont des substances chimiques définies et isolées des plantes, obtenues par extraction et purification,par exemple, la morphine.

Origine animale:

L’opothérapie est la thérapie ancienne, utilisée pour traiter des insuffisances physiologiques à l’aide des substances animales, tel que le foie pour traiter les anémies, la moelle osseuse fraîche pour les asthénies et même les testicules de taureau pour l’insuffisance masculine.Elle se développa assez largement au XXe siècle grâce à la technologie de conservation par le froid (chaîne du froid), mais vers la fin du XX^e siècle, la mise en évidence de risques de transmission de virus enclencha sa disparition au profit des produits définis. Les produits opothérapiques peuvent provenir de toutes sortes  d’animaux,. Ainsi, le Jararacussu (serpent du Brésil) possède dans son venin du captopril qui est antihypertenseur. On peut également citer les batraciens dont les venins contiennent de la dermaseptine antiseptique. Les sangsues (Hirudo officinalis) permettent d'obtenir de l'hirudine, de la lépirudine qui sont toutes deux anticoagulantes, et l'hémentine, qui dissout les caillots. Mais la provenance d’un très grand nombre de produits opothérapiques est humaine.

                                                                       Jaracussu (serpent du Brésil)

Origine microbiologique:

Certains principes actifs sont d'origine microbiologique. La microbiologie est un domaine des sciences appliquées qui a pour objet les microorganismes et les activités qui les caractérisent. Voici quelques exemples de micoorganismes et leur utilité :

- pénicilline (découverte par Fleming en 1929) : antibiotique.

- streptomycine : traitement de la tuberculose (isolée en 1947).

- chloramphénicol : traitement des infections urinaires.

- ciclosporine : immunodépresseur isolé en 1970 et utilisé depuis 1983 lors de greffes pour éviter un rejet chez le receveur.

                                                                               Péncilline

Origine minérale:

Certains principes actifs sont d’origine minérale, leur emploi est très ancien et actuellement limité. Dans cette catégorie, on compte le bicarbonate de sodium comme correcteur de pH pour l'acidité gastrique, le silicate d’aluminium et de magnésium comme pansement gastro-intestinal, sulfates de sodium et de magnésium comme purgatifs.

                                                                    Sulfate de sodium

Origine synthétique:

Les principes actifs d’origine synthétique sont très nombreux et obtenus par hémisynthèse ou synthèse. En chimie, une hémisynthèse est la synthèse chimique d’une molécule réalisée à partir de composés naturels possédant déjà une partie de la molécule visée.Ce procédé a été utilisé pour modifier l’insuline de porc : elle a été humanisée, c’est-à-dire que le seul acide aminé qui distingue le porc de l’homme est remplacé par hémisynthèse. L’insuline de porc devient humaine.

De nouvelles origines prometteuses

Les océans recèlent une multitude d’organismes plus étonnants les uns que les autres. L’étude de leurs propriétés n’en est qu’à ses débuts, mais il semblerait qu’elle soit de bon augure pour l’industrie pharmaceutique. La recherche de principes actifs dans les océans ne date que de quelques 25 ans mais elle se révèle déjà particulièrement prometteuse. Les profondeurs renferment de nombreuses substances chimiques d’une diversité inimaginable. Même les chimistes les plus créatifs auraient du mal à synthétiser des substances chimiques d’une telle originalité. Dans l’ensemble, la part de médicaments qui provient de la mer est encore faible. A l’échelle mondiale, seules quelque 40 préparations pharmaceutiques sont à l’essai clinique.

                                                                                   Océan

 Comment agit le médicament ?

C’est le système sanguin qui permet au médicament d’atteindre l’organe visé. C’est pourquoi la voie injectable est la voie d’action la plus rapide. Par voie orale, le principe actif doit en effet d’abord franchir la paroi de l’estomac pour aller dans le sang. Avec un suppositoire, il y parviendra également, mais après avoir traversé la muqueuse rectale.
Transporté par le sang, le médicament passe d’abord par le foie, va jusqu’au cœur, qui le redistribue par les artères dans tout l’organisme avant de revenir au cœur par les veines. Ce circuit se répète à maintes reprises, le foie et les reins filtrant à chaque fois une partie du principe actif qui finit, de passage en passage, par disparaître.
La dose à administrer au patient, la posologie, dépend de son âge, de son poids, de l’état de son foie et de ses reins, car certains médicaments peuvent les endommager à forte dose, mais aussi la  « demi-vie » du médicament. Ce temps, nécessaire pour que la moitié du principe actif soit éliminée de l’organisme, est propre à chaque médicament. Il peut durer de quelques minutes à plusieurs semaines. L’efficacité maximale est obtenue au bout de 5 demi-vies lors de l'administration répétée d'un médicament. C’est que l’on appelle l’état d’équilibre.

Les différentes étapes de la mise sur le marché du médicament

Premièrement, il y a le développement du médicament. Cela consiste a faire une recherche fondamentale, des essais cliniques ainsi que pré-cliniques dans des laboratoires de recherches publics et privés. Deuxièmement, vient la demande d'autorisation de mise sur le marché. Les entreprises pharmaceutiques font un résumé des caractéristiques du produit, il procède à la création de l'étiquetage et de la notice. Le médicament est ensuite  pour le critère bénéfice/risque par l'EMA (agence européenne des médicaments) et l'ANSM ( agence national de sécurité du médicaments). Troisièmement, vient la demande de fixation du prix et du taux de remboursement. Le médicament peut-être à prix libre, ou remboursable par la sécurité sociale. Pour déterminer cela, on demande l'avis à la commission de transparence qui évaluera le médicament sur le service médical rendu par se médicament. Et donc c'est le CEPS ( comité économique des produits de santé) qui fixe le prix public et l'UNCAM (union nationale des caisses de l'assurance maladie) définit le taux de remboursement. Enfin, on procède à la distribution au détail : dans les pharmacies de ville, dans les pharmacies hospitalières ou sur internet.

                                                                L'accès au marché d'un médicament